This title appears in the Scientific Report :
2018
α,β-Ungesättigte δ-Lactone als Schlüsselbausteine für die Synthese von Isocumarinen und Naphthopyranonen– Neue Wirkstoffkandidaten und theoretische Betrachtungen –
α,β-Ungesättigte δ-Lactone als Schlüsselbausteine für die Synthese von Isocumarinen und Naphthopyranonen– Neue Wirkstoffkandidaten und theoretische Betrachtungen –
Schon seit langer Zeit dienen Naturstoffe als Ausgangspunkt für neue Wirkstoffe. Derenchemische Synthese stellt ein attraktives Ziel dar und ermöglicht die Bereitstellung zusätzlicherDerivate und Analoga der Naturstoffe. Beispielsweise sind hier die in dieser Arbeitbehandelten Substanzklassen der Is...
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Personal Name(s): | Weber, Anja (Corresponding author) |
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Contributing Institute: |
Biotechnologie; IBG-1 Institut für Bioorganische Chemie (HHUD); IBOC |
Imprint: |
Jülich
Forschungszentrum Jülich GmbH Zentralbibliothek, Verlag
2018
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Physical Description: |
340 |
Dissertation Note: |
Dissertation, Heinrich-Heine-Universität Düsseldorf, 2018 |
ISBN: |
978-3-95806-325-9 |
Document Type: |
Book Dissertation / PhD Thesis |
Research Program: |
ohne Topic |
Series Title: |
Bioorganische Chemie an der Heinrich-Heine-Universität im Forschungszentrum Jülich
33 |
Publikationsportal JuSER |
Schon seit langer Zeit dienen Naturstoffe als Ausgangspunkt für neue Wirkstoffe. Derenchemische Synthese stellt ein attraktives Ziel dar und ermöglicht die Bereitstellung zusätzlicherDerivate und Analoga der Naturstoffe. Beispielsweise sind hier die in dieser Arbeitbehandelten Substanzklassen der Isocumarine und Naphthopyranone zu nennen, welchevielfältige biologische Eigenschaften besitzen.Für die chemischen Synthesen und mechanistischen Aufklärungen der Reaktionsmechanismenwurde in dieser Arbeit ein breites Methodenspektrum angewandt: Die theoretischenBetrachtungen konnten mittels DFT-Rechnungen untermauert werden, für die Synthesenwurden sowohl biokatalytische Ansätze, wie die enantioselektiv-katalytischen Transformationenmittels Alkoholdehydrogenasen (ADH) oder Aldolasen (DERA), verfolgt, als auch neueBororganyle eingesetzt.Zusätzlich wurden die Verbindungen auf ihre biologische Aktivität, hinsichtlich Zytotoxizitätund ihrem Potential zur Inhibierung von ABC-Transportern getestet. Die Überexpression derABC-Transporter ist ein bekannter Mechanismus der Resistenzbildung gegenüber Medikamenten,weshalb deren Inhibierung einen interessanten Ansatz zur Resistenzbekämpfungdarstellt. Abschließend wurden mit Hilfe der biologischen Daten Struktur-Aktivitäts-Beziehungenaufgestellt |